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靶向藥物并非化療藥物，靶向藥物包括抑制腫瘤血管新生藥物，如貝伐珠單抗、酪氨酸激酶抑制劑。此外，還有針對EGF單抗的愛必妥、帕尼單抗等。化療藥物屬于細胞毒性藥物，可殺傷腫瘤細胞。靶向藥物是針對相應作用靶點，可以為癌細胞自身靶點，也可以為癌細胞周圍組織器官上的靶點。

除抗血管新生的靶向藥物外，還有針對驅動基因的靶向藥物，如肺癌針對EGF突變藥物，包括阿來替尼、特羅凱，還有小分子TI類藥物等。胃癌Her-2陽性患者可使用赫賽汀，屬于針對特殊靶點突變的治療藥物。