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絕大部分心肌缺血的原因，是由于冠狀動脈粥樣硬化、管腔狹窄、心肌供血不足。因此心肌缺血的藥物治療，應當包括以下兩方面：
一、直接改善心肌供血，常用的藥物包括β受體阻滯劑如美托洛爾，鈣離子拮抗劑如氨氯地平、地爾硫卓，硝酸酯類藥物如硝酸甘油、單硝酸異山梨酯。
二、抗動脈粥樣硬化藥物以及抗血小板藥，常用的包括降脂藥，如各種他汀、抗血小板藥，主要包括阿司匹林、氯吡格雷。