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丙硫氧嘧啶是抗甲狀腺藥物，作用主要是在甲狀腺組織內(nèi)抑制甲狀腺對于碘的攝取，抑制四碘甲狀腺原氨酸的合成和甲狀腺素從甲狀腺濾泡內(nèi)釋放到體外。

丙硫氧嘧啶是抑制從甲狀腺組織分泌出的四碘甲狀腺原氨酸即T4向T3的轉(zhuǎn)換，在血液循環(huán)中T4向T3的轉(zhuǎn)換中有脫碘酶，而丙硫氧嘧啶可以抑制脫碘酶，使T4向T3的轉(zhuǎn)換減少。而沒有生物學活性作用的反T3轉(zhuǎn)化增加，所以丙硫氧嘧啶在體內(nèi)對于治療甲狀腺功能亢進癥，可以發(fā)揮作用。