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左甲狀腺素鈉片是人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉，也就是T4，T4在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)變成為三碘甲狀腺原氨酸，也就是T3，從而使活性增強。T3再進一步轉(zhuǎn)化成為游離三碘甲腺原氨酸，也就是FT3，也叫游離T3。FT3具有生物學活性，可以發(fā)揮維持人體正常的生長發(fā)育，促進新陳代謝，增加產(chǎn)熱和提高交感-腎上腺素系統(tǒng)感受性的作用，從而具有治療甲狀腺疾病的作用。
左甲狀腺素鈉片經(jīng)過人體吸收以后，與人體自身的T4沒有差別。通過上述的生理轉(zhuǎn)化過程，完全可以替代體內(nèi)T4的不足，從而完成生理功能。所以左甲狀腺素鈉片能夠治療甲狀腺疾病，這就是原理所在。