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他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A還原酶的抑制劑。
這類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白受體數(shù)量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低，是治療心血管疾病的常用藥物，因為有降膽固醇的功效，為很多人廣泛應用。
但是有可能會損傷肝臟、腎臟，并造成肌肉疼痛等副作用。在臨床上應用的時候，要注意監(jiān)測其肝功、腎功和激酶。