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亞葉酸鈣不屬于化療藥物，但是屬于化療增敏劑。與氟尿嘧啶聯(lián)合用藥，可以提高氟尿嘧啶的主要化療療效，用于治療胃腸道腫瘤的治療。也可用于大劑量甲氨蝶呤化療的解救治療。另外，也可用于口炎腹瀉，營養(yǎng)不良，妊娠或嬰兒期引起的巨幼紅細(xì)胞貧血，不適合維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞貧血，但是，臨床已經(jīng)較少用于此適應(yīng)癥。目前，臨床主要用于胃腸道腫瘤氟尿嘧啶化療的增敏。